Показания активных веществ препарата Эналаприл
Показания активных веществ препарата Эналаприл

Показания активных веществ препарата Эналаприл

Артериальная гипертония – пожизненный прием препаратов?

Анна Аркадьевна Базарнова

Пожалуй, большинство пациентов на приеме у кардиолога составляют пациенты с повышенным артериальным давлением — артериальной гипертонией (АГ). У кого-то из них давление впервые повысилось на фоне стрессовой ситуации, кто-то давно принимает лекарственные препараты, но, как правило, мало кто имеет полное представление о своем заболевании, а главное, о том, как правильно с ним жить и эффективно лечиться.

У здорового человека артериальное давление меняется в течение суток в зависимости от уровня нагрузки (физической, психической и др.), но в целом эти колебания не превышают так называемую физиологическую норму, поддерживающую нормальную жизнедеятельность организма. Для взрослого человека нормальным считается артериальное давление не выше 140/90 мм рт. ст. А в ряде случаев, например, при наличии сахарного диабета, заболеваниях почек — давление должно быть еще ниже на уровне 130/80 — 120/70 мм рт. ст., что позволяет предупредить прогрессирование этих заболеваний и развитие осложнений. Важную роль в поддержании артериального давления в оптимальных пределах играет состояние нервной системы, сердца и сосудов. При АГ сердце работает с перегрузкой, перекачивая дополнительный объем крови. Со временем это приводит к повышению сопротивления со стороны сосудов, которые сужаются в условиях постоянной перегрузки. Стенки артерий утолщаются и уплотняются, теряют свою эластичность. При длительном существовании АГ нагрузка на сосуды становится непосильной, что может привести к дегенеративным изменениям в их стенке, с развитием сужения или патологического расширения, и даже может произойти разрыв сосуда. Если это осложнение происходит в жизненно важном органе (сердце, мозг), то оно может окончиться инфарктом миокарда или кровоизлиянием в мозг (инсультом). Но, несмотря на такую опасность, коварство АГ состоит в том, что оно долгое время может протекать совершенно бессимптомно.

Диагноз АГ обычно не ставится после однократного измерения давления, за исключением тех случаев, когда показатели слишком высоки, например, свыше 170-180/105-110 мм рт. ст. Обычно проводят серию измерений в течение определенного периода времени, чтобы полностью исключить случайные колебания и неточности. Необходимо также принимать во внимание и те обстоятельства, во время которых проводятся измерения артериального давления. Как правило, показатели давления увеличиваются под воздействием стресса, после крепкого кофе или выкуренной сигареты.

Примерно у 1/3 взрослого населения имеется стойкое повышение артериального давления выше 140/90 миллиметров ртутного столба. 2/3 из тех, кто страдает от гипертонии — не знают о своём заболевании, а те, кто знает, зачастую не придают этому должного значения (особенно, если цифры не так велики, порядка 160/100 мм рт.ст.), пока не присоединятся головные и сердечные боли, одышка, аритмия, отеки.

Интересен факт, что в кабинете врача при измерении давления показатели могут быть выше, чем в состоянии покоя, дома. Этот эффект называется «гипертонией белого халата» и вызван страхом пациента перед заболеванием или перед доктором. Кроме измерения артериального давления врач обычно проверяет изменения со стороны других органов, особенно если показатели давления находятся на уровне высоких цифр.

Если показатели давления у взрослого не превышают 140/90 мм. рт. ст., то повторное измерение обычно проводят не раньше, чем через год. У пациентов, чье давление находится в пределах от 140/90 до 160/100, проводят повторное измерение через небольшой промежуток времени для подтверждения диагноза.

Высокое диастолическое (нижнее) давление, например 110 или 115 мм.рт.ст., свидетельствует о необходимости немедленной терапии.

АГ является одним из наиболее распространенных заболеваний. В развитых странах повышенное давление имеют 10% взрослого населения и около 60% лиц старше 65 лет. К сожалению, не более 30% этих людей знают о своей болезни, регулярно получают терапию и выполняют рекомендации врача. В отличие от ряда заболеваний, которыми можно «переболеть», гипертония, как правило — это хроническое пожизненное состояние.

Артериальная гипертония чаще всего носит первичный характер и является симптомом гипертонической болезни. Реже повышенное артериальное давление вторично и является признаком заболеваний различных органов (почек, сосудов и др.). Каждое из этих заболеваний нуждается в специальном лечении, вот почему любое повышение артериального давления требует консультации врача-кардиолога.

У пожилых людей иногда встречается особый вид гипертонии, так называемая «изолированная систолическая гипертония». При этом показатели систолического давления равны или превышают 140 мм.рт.ст., а показатели диастолического давления остаются ниже 90 мм.рт.ст. Такой вид гипертонии является опасным фактором риска в развитии инсультов и сердечной недостаточности. Нередко пациенты обращаются за помощью лишь тогда, когда диастолическое давление по их мнению становиться слишком низким — 50-60 мм рт. ст. Иногда это может быть признаком порока сердца, но чаще — это связано с возрастными изменениями сосудистой стенки, и очень важно найти препараты, которые сократят разрыв между цифрами систолического и диастолического давления, что в свою очередь уменьшает риск развития инсульта и сердечной недостаточности.

В тех случаях, когда режимные и диетические мероприятия не позволяют адекватно контролировать артериальное давление дополнительно (а не вместо) назначаются лекарственные препараты. На сегодня их перечень достаточно внушителен. Часто, при обращении пациента за помощью с жалобами на наличие высокого давления несмотря на прием назначенных препаратов, можно видеть, что препараты выбраны грамотно, подходят пациенту для длительного приема, а вот дозы их неадекватны. В кардиологии существует понятие эффективной дозы — то есть такой, при которой можно рассчитывать на проявление нужного эффекта. А если принимать этот же препарат половинками или четверушками, да еще не 2, а один раз в сутки, а часто даже не каждый день — то ни о каком гипотензивном, а тем более лечебном действии препарата, говорить не приходится. Назначая один или несколько препаратов, кардиолог учитывает уровень артериального давления, тяжесть течения АГ, индивидуальный суточный профиль артериального давления, основные факторы риска или причины развития артериальной гипертензии, степень выраженности поражений органов мишеней, наличие сопутствующих заболеваний, взаимодействие препаратов между собой и с другими принимаемыми лекарствами, возможность развития побочных эффектов. Поэтому абсолютно недопустимо для пациента менять назначения врача, дозы препаратов, кратность приема, отменять самостоятельно тот или иной препарат. Если же при приеме назначенной комбинации гипотензивных препаратов пациент отмечает возникновение каких либо побочных эффектов, давление не снижается или, наоборот, снижается чрезмерно, необходимо обсудить это с лечащим врачом, который, разобравшись в причинах, скорректирует ваши назначения.

Роль пациента в лечении артериальной гипертензии нельзя недооценивать. От того, насколько он готов, в соответствии с рекомендациями врача, активно и последовательно бороться и, по возможности, устранять имеющиеся у него факторы риска, во многом зависит эффективность лечебных мероприятий. Бороться с факторами риска — это означает отказаться от курения, ограничить употребление алкоголя, регулярно принимать рекомендованные препараты и контролировать их влияние на артериальное давление, внося измерения в специальный дневник.

О эффективном контроле над артериальным давлением следует говорить в том случае, если в результате модификации стиля жизни, устранения факторов риска и вредных привычек или приема антигипертензивных препаратов удается поддерживать уровень давления ниже 140/90 мм рт. ст, а для пациентов с сахарным диабетом по возможности ниже 130/80 мм рт. ст. Достижение целевого уровня артериального давления способствует снижению относительного риска развития фатальных и нефатальных состояний / заболеваний, в сравнении с пациентами, которые не лечатся или принимают неэффективные комбинации. Каждому пациенту с гипертонией необходимо снизить избыточный вес, вести активный образ жизни, отказаться от курения, ограничить употребление алкоголя (10 — 20 г для женщин, 20 — 30 для мужчин в пересчете на чистый этанол), регулярно принимать рекомендованные препараты и контролировать их влияние на артериальное давление, вносить данные измерения артериального давления и иную необходимую врачу информацию в специальный дневник самоконтроля АД.

Если же значения артериального давления превышают указанный уровень, то следует обсудить с врачом возможные причины недостаточной эффективности проводимого лечения. Среди них:

  • Не выявлена причина повышения артериального давления
  • Несоблюдение рекомендаций по модификации образа жизни
  • Нерегулярный прием гипотензивных препаратов
  • Неадекватная гипотензивная терапия

Как показывает практика, при доверии пациента к своему лечащему врачу, при грамотном взаимодействии врача и пациента, в большинстве случаев удается контролировать это грозное заболевание.

А что, если Вы уже принимаете 3 или больше препаратов, а давление так и не стабилизировалось на целевом уровне? Подобная форма гипертонии относится к резистентной.

Резистентная АГ — это состояние, при котором показатели артериального давления остаются выше целевого уровня, несмотря на прием комбинации трех и более антигипертензивных препаратов. Неконтролируемая АГ не является синонимом резистентной АГ. Неконтролируемая АГ вызвана недостаточным вторичным контролем уровня АД в связи с несоблюдением режима лечения или истинной резистентностью к терапии. Критерием рефрактерности артериальной гипертонии является снижение систолического артериального давления менее чем на 15% и диастолического артериального давления менее чем на 10% от исходного уровня на фоне рациональной терапии с использованием адекватных доз трех и более антигипертензивных препаратов.

Отсутствие адекватного контроля артериального давления более чем у 2/3 пациентов обусловлено несоблюдением режима лечения — псевдорефрактерностью. Другая наиболее распространенная и легко устранимая причина этого явления — избыточное потребление поваренной соли. К причинам, с которыми справиться значительно сложнее, можно отнести ожирение, злоупотребление алкоголем, применение некоторых лекарственных препаратов, нарушения дыхания и его остановки во время сна, болезни почек.

Выделяют следующие факторы, связанные с повышенным риском развития резистентной гипертонии — это: пожилой возраст, высокое начальное АД, ожирение, чрезмерное употребление поваренной соли, хронические заболевания почек, сахарный диабет , гипертрофия левого желудочка, женский пол. Причиной истинной рефрактерности при АГ бывает перегрузка объемом, связанная с неадекватным приемом мочегонных препаратов.

Каков же выход?

Обычно в случае резистентной (рефрактерной) гипертонии врачи продолжают увеличивать дозы принимаемых пациентом препаратов до максимально переносимых или добавляют последовательно четвертый, пятый, иногда и шестой препарат из других групп. Пациенты реагируют на это по-разному. Многие перестают доверять врачу, некоторые отказываются от приема препаратов совсем, потому что не отмечают никакой разницы между давлением на фоне приема горстей препаратов, и без них.

Конечно же, это решение ошибочно в корне. Для того чтобы избежать прогрессирующего поражения органов-мишеней и грозных осложнений в будущем, продолжать прием препаратов необходимо даже в случае, если достичь целевого уровня АД не удается. Но, никто не будет отрицать, использование многокомпонентной комбинации препаратов значительно увеличивает риск развития побочных эффектов и непредсказуемых реакций взаимодействия препаратов между собой.

Что современная медицина может предложить в этом случае? Оказывается, есть выход.

В скором времени в нашей клинике мы будем иметь возможность предложить нехирургический метод коррекции АД путем денервации почечных артерий. Новая процедура, катетерная почечная денервация почечных артерий, помогает контролировать высокое кровяное давление путем деструкции части нервных волокон, расположенных в стенке почечных артерий.

Как нередко бывает, идея денервации не нова, это хорошо забытое старое. Хирургам давно было известно, что иссечение симпатических нервных волокон, ответственных за поддержание артериального давления, приводило к снижению артериального давления. Но процедуру нельзя было применять для лечения АГ, так как она сопровождалась высокой операционной смертностью и такими долгосрочными осложнениями как тяжелая гипотония при переходе в вертикальное положение, вплоть до потерь сознания, нарушений функции кишечника и тазовых органов. Но так бывает потому, что полностью выключается симпатическая стимуляция почек и других органов, что приводит к дисбалансу нервной регуляции. Поскольку симпатические нервные волокна, иннервирующие почку, проходят непосредственно в стенке главной почечной артерии и прилежат к ней, то с помощью катетерной радиочастотной абляции (РЧА) прицельное разрушение волокон в почечных артериях не приведет к нарушению иннервации органов брюшной полости и нижних конечностей. Кроме того, разрушая лишь небольшую часть нервных окончаний в почечных артериях, почки не лишаются нервной регуляции. ПРИЧИНА РЕЗИСТЕНТНОЙ ГИПЕРТОНИИ В ИЗБЫТОЧНОЙ СИМПАТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ ПОЧЕК. А катетерная РЧА позволяет устранить эту избыточную активность. ГИПЕРТОНИЯ СТАНОВИТЬСЯ УПРАВЛЯЕМОЙ.

Введение этой процедуры в нашу практику базируется на исследовании, опубликованном в знаменитом журнале Lancet, которое показало безопасность и эффективность методики, позволяющей достигнуть стойкого снижения артериального давления до 30 мм. рт. ст. от исходного уровня.

Для подобного лечения используется радиочастотный катетер фирмы Ардиан, который вводится через прокол в бедренной артерии. Далее катетер проводится под рентгеновским контролем в почечную артерию. Через кончик катетера радиочастотная энергия дозировано подается по окружности в 4-5 точках почечных артерий. Процедура занимает около 40 мин, после чего катетер удаляется. Длительность пребывания пациента в стационаре составляет 24 ч. Условием для проведения процедуры является нормальная функция почек. Но самое поразительное в процедуре то, что со временем лечебный эффект не только не уменьшается, а наоборот, артериальное давление у большинства плавно и стойко нормализуется.

Читайте также:  O 27 ографический и пунктуационный практикум Читайте же больше и читайте с величайшим выбором Опр де лит

В настоящее время почечную денервацию применяют только у пациентов с резистентной гипертензией. Это должно привести, примерно, к 50-процентному снижению числа осложнений и смертности, связанных с АГ. Это не означает, что препараты больше не нужны. Пациентам все равно, скорее всего, придется принимать лекарства от высокого давления, но количество препаратов для поддержания артериального давления на целевом уровне, значительно снизится.

Каковы побочные эффекты метода РЧА почечных артерий?

На сегодняшний день во всем мире не отмечено никаких серьезных осложнений катетерной почечной денервации. Процедура сопровождалась умеренной болью в животе, которая была купирована внутривенным введением анальгетиков и седативных средств. Только у одного больного отмечено повреждение почечной артерии катетером до РЧА, устраненная имплантацией стента. Наиболее распространенным осложнением у незначительного числа пациентов была болезненность и припухлость в области паха. Ухудшения функции почек не отмечено.

Кому необходимо проводить почечную денервацию?

Денервация почечных артерий

  • Стоимость: 250 000 руб.
  • Продолжительность: 20-30 минут
  • Госпитализация: 1 день в стационаре

Даннное вмешательство показано пациентам с резистентной АГ, т.е. при стойком повышении систолическоого (верхнего) артериального давления выше, чем 160 мм рт. ст., несмотря на применение 3 и более антигипертензивных препаратов, включая диуретик. Это особенно показано при плохой переносимости комбинации препаратов или при наличии побочных эффектов. При этом пациенты должны быть предварительно обследованы, у них должны быть надежно исключены возможные вторичные причины артериальной гипертензии (например, заболевания надпочечников). На предварительном этапе обязательно проведение компьютерной томографии почечных артерий для уточнения анатомических особенностей сосудов.

Если у вас повышено артериальное давление — обращайтесь к кардиологам нашего центра. Вам обязательно помогут.

Источник

Эналаприл

Эналаприл — антигипертензивное средтсво, из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведёт к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление, пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.

Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение артериального давления в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает некоторым диуретическим эффектом.

Время наступления гипотензивного эффекта при приёме внутрь — 1 час, достигает максимума через 4–6 часов и сохраняется до 24 часов. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении — 6 месяцев и более.

Фармакокинетика

После приёма внутрь абсорбируется 60 % препарата. Приём пищи не влияет на всасывание.

До 50 % связывается с белками плазмы крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором ангиотензин-превращающим ферментом, чем эналаприл. Биодоступность — 40 %. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови (Cmax) достигается через 1 час, эналаприлата — 3–4 часа. Энапаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения (T½) эналаприлата около 11 часов. Выводится эналаприл преимущественно почками — 60 % (20 % — в виде эналаприла и 40 % — в виде эналаприлата), через кишечник — 33 % (6 % — в виде эналаприла и 27 % — в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Показания

  • Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  • эссенциальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  • профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии);
  • профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ;
  • наличие в анамнезе ангионевротического отёка, связанного с лечением ингибиторами АПФ;
  • наследственный или идиопатический ангионевротический отёк;
  • порфирия;
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

  • Первичный гиперальдостеронизм;
  • двусторонний стеноз почечных артерий;
  • стеноз артерии единственной почки;
  • гиперкалиемия;
  • состоянии после трансплантации почки;
  • аортальный стенозе;
  • митральный стенозе (с нарушением показателей гемодинамики);
  • идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • системные заболевания соединительной ткани;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • сахарный диабет;
  • почечная недостаточность (протеинурия более 1 г/сут);
  • печёночная недостаточность;
  • у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе;
  • при одновременном приёме с иммунодепрессантами и салуретиками;
  • у пожилых людей (старше 65 лет);
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • состояния, сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

При наступлении беременности приём эналаприла должен быть немедленно прекращён, если только это не считается жизненно необходимым для матери.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о возможном тератогенном эффекте на плод ингибиторов АПФ в I триместре беременности. Если терапия ингибитором АПФ не является жизненно необходимой, то женщинам, планирующим беременность, следует применять другие, разрешённые при беременности гипотензивные препараты, которые обладают доказанной безопасностью.

Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевание или гибель плода, или новорождённого при применении во II и III триместрах беременности. Применение ингибиторов АПФ в эти периоды сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорождённого, включая развитие артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии и/или гипоплазии костей черепа у новорождённого. Также сообщалось о недоношенности, задержке внутриутробного развития плода и незаращении артериального (Боталлова) протока, однако неясно, были ли эти случаи связаны с действием ингибиторов АПФ. В тех случаях, когда применение ингибитора АПФ во время беременности считается необходимым, следует проводить периодические УЗИ для оценки индекса амниотической жидкости — при выявлении олигогидрамниона необходимо прекратить приём эналаприла, если только его применение не считается жизненно необходимым для матери. Тем не менее, и пациентка, и врач должны знать, что олигогидрамнион развивается при необратимом повреждении плода. Если ингибиторы АПФ применяются во время беременности и наблюдается развитие олигогидрамниона, то в зависимости от срока беременности для оценки функционального состояния плода может быть необходимо проведение стрессового теста, нестрессового теста или определение биофизического профиля плода.

Возможно, развитие олигогидрамниона происходит вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая лицевую часть, гипоплазии лёгких. При применении эналаприла необходимо информировать пациентку относительно потенциального риска для плода. Новорожденные, чьи матери принимали эналаприл, должны тщательно наблюдаться для выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Эналаприл, который проникает через плаценту, может быть частично удалён из кровообращения новорождённого с помощью перитонеального диализа; теоретически он может быть удалён посредством обменного переливания крови.

Применение в период грудного вскармливания

Эналаприл и эналаприлат в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. При необходимости применения эналаприла в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

При приёме внутрь начальная доза — 2,5–5 мг 1 раз в сутки. Средняя доза — 10–20 мг/сут в 2 приёма.

При внутривенном введении — по 1,25 мг каждые 6 часов. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, пациентам, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 мг. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 час и продолжать лечение в дозе 1,25 мг каждые 6 часов.

Максимальная суточная доза при приёме внутрь составляет 80 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Чрезмерное снижение артериального давления, ортостатический коллапс, редко — загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением артериальным давлением), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, фибрилляция предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей лёгочной артерии.

Со стороны нервной системы

Головокружение, обморочные состояния, головная боль, слабость, бессонница, парестезии, тревожность, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2–3 %), очень редко при применении в высоких дозах — нервозность, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств

Нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, снижение аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запоры, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.

Со стороны дыхательной системы

Непродуктивный «сухой» кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, ангионевротический отёк лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.

Изменения лабораторных показателей

Гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение гемоглобина и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы

Нарушение функции почек, протеинурия.

Также возможны алопеция, снижение либидо, «приливы» крови к лицу.

Передозировка

Симптомы

Выраженное снижение артериального давления (начинается приблизительно через 6 часов после приёма), вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство, чувство страха, судороги, кашель, ступор. Концентрация эналаприлата в плазме крови в 100–200 раз выше, чем после применения терапевтических доз, наблюдалась после приёма внутрь соответственно 300 и 440 мг эналаприла.

Лечение

Перевести пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем. В лёгких случаях показаны промывание желудка и приём внутрь активированного угля, в более серьёзных — мероприятия, направленные на нормализацию артериального давления (внутривенное введение 0,9 % раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, при необходимости внутривенное введение катехоламинов), гемодиализ (скорость выведения эналаприлата — 62 мл/мин). Пациентам с брадикардией, устойчивой к терапии, показана постановка водителя ритма.

Взаимодействие

При одновременном назначении эналаприла с нестероидными противовоспалительными препаратами, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 возможно снижение гипотензивного эффекта эналаприла; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии; с солями лития — к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, и принимающих нестероидные противовоспалительные препараты, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, сопутствующее применение ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Эти изменения обратимы.

Одновременный приём с жаропонижающими и болеутоляющими средствами может уменьшить эффективность препарата.

Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

Эналаприл усиливает действие этанола.

Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, β-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, гидралазин, празозин, лекарственные средства для общей анестезии, этанол.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность. Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Совместное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулин, гипогликемические средства для приёма внутрь) может усилить гипогликемический эффект последних с риском развития гипогликемии. Это наиболее часто отмечается в течение первых недель совместного применения, а также у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства для приёма внутрь и инсулин, необходим контроль уровня глюкозы крови, особенно в течение первого месяца совместного применения с ингибиторами АПФ. Ингибиторы АПФ уменьшают выведение лития почками, и усиливают риск развития литиевой интоксикации. При необходимости назначения солей лития необходим контроль уровня лития в сыворотке крови. Симптомокомплекс, включающий покраснение лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию, описан в редких случаях при совместном применении препаратов золота для парентерального использования (натрия ауротиомалат) и ингибиторов АПФ (эналаприл).

Читайте также:  С первым дн м зимы прикольные картинки гифки

Меры предосторожности

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным объёмом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) повышен риск внезапного и выраженного снижения артериального давления после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации артериального давления. В случае повторного выраженного снижения артериального давления, следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Применение высокопрочных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня артериального давления.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль артериального давления, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности «печёночных» ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с тяжёлой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.

Внезапная отмена лечения не приводит к развитию синдрома «рикошета» (резкому подъёму артериального давления).

За новорождёнными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения артериального давления, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении артериального давления, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание артериального давления и почечной перфузии путём введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

Перед исследованием функций паращитовидных желёз следует отменить.

Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, до завершения периода подбор дозы, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.

Источник

Эналаприл (Enalapril)

Эналаприл инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эналаприл

Таблетки 1 таб.
эналаприла малеат10 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Фармакокинетика

При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.

T 1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Эналаприл

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I15.0 Реноваскулярная гипертензия
I20.0 Нестабильная стенокардия
I21 Острый инфаркт миокарда
I50.0 Застойная сердечная недостаточность

Режим дозирования

При приеме внутрь начальная доза — 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза — 10-20 мг/сут в 2 приема.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах — расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах — приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко — сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах — глоссит.

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах — импотенция.

Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах — выпадение волос.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке.

Прочие: редко — гиперкалиемия, мышечные судороги.

Противопоказания к применению

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении «петлевых» диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T 1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

Источник



Эналаприл 10 — Органика — инструкция по применению

1 таблетка содержит активное вещество: эналаприла малеат — 10 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 116,2 мг, крахмал кукурузный — 25,8 мг, тальк (магния гидросиликат) — 3,2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 3,2 мг, магния стеарат — 1,6 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Эналаприл — антигипертензивный препарат механизм действия которого связан с угнетением активности ангиотензин-превращающего фермента приводящего к уменьшению образования ангиотензина-П.

Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени чем вены при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.

Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает некоторым диуретическим эффектом.

Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь — 1ч достигает максимума через 4-6 Ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении — 6 месяцев и более.

Читайте также:  Культ 60 х речные прогулки и лазерное шоу куда сходить и на что посмотреть в Ночь музеев 2021

Фармакокинетика:

После приема внутрь всасывается около 60 % эналаприла. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образование активного метаболита эналаприлата который является более активным ингибитором АПФ чем эналаприл. Связь с белками плазмы крови эналаприлата — 50 — 60 %. Максимальные концентрации эналаприлата в сыворотке крови наблюдаются через 3-4 часа эналаприла — через 1 час. Стабильные концентрации в сыворотке крови — через 4 дня. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры исключая гематоэнцефалический барьер небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения эналаприлата — 11 часов. Выводится преимущественно почками- 60 % (20 % — в виде эналаприла и 40 % — в виде эналаприлата) через кишечник — 33% (6 % — в виде эналаприла и 27 % — в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Показания:

Препарат применяется в лечении артериальной гипертензии хронической сердечной недостаточности и бессимптомной дисфункции левого желудочка (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к эналаприлу другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ беременность период лактации порфирия.

Препарат не следует применять у пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе связанным с предыдущим применением ингибиторов АПФ (аллергическая реакция с резким отеком губ лица шеи и возможно рук и ног сопровождающаяся удушьем и охриплостью голоса) пациентам у которых когда-либо отмечался ангионевротический отек возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Эналаприл следует применять с осторожностью при лечении пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

С осторожностью применять при первичном гиперальдостеронизме гиперкалиемии состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики) идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе системных заболеваниях соединительной ткани ишемической болезни сердца цереброваскулярных заболеваниях сахарном диабете почечной недостаточности (протеинурия — более 1 г/сутки) печеночной недостаточности у пациентов соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками у пожилых людей (старше 65 лет) угнетение костномозгового кроветворения состояниях сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея рвота).

Беременность и лактация:

При беременности и в период лактации нельзя назначать препарат. Если беременность наступает в период лечения Эналаприлом следует как можно скорее сообщить об этом врачу. Он назначит другое гипотензивное лечение.

Способ применения и дозы:

Таблетки следует проглатывать целиком запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки можно принимать до во время или после еды. Следует привыкнуть принимать препарат регулярно и в одно и то же время. Если пациент пропустил прием препарата следует как можно скорее его принять но только не в том случае если до приема следующей по схеме дозы остается несколько часов. В этом случае следует принять только следующую по схеме дозу и не принимать пропущенную дозу. Дозы никогда не следует удваивать. Лечение Эналаприлом требует проведения регулярных медицинских обследований особенно в начале лечения и/или при определении наиболее подходящей дозы препарата. Частота медицинских обследований определяется лечащим врачом.

Доза препарата всегда корректируется в зависимости от состояния больного.

Лечение артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч пока не стабилизируется артериального давление. Корректировка дозы зависит от достижения терапевтического эффекта (снижения артериального давления) и при отсутствии клинического эффекта повышают через 1-2 недели на 5 мг. Обычно поддерживающая доза составляет от 10 до 20 мг при необходимости и при достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

При более высоких дозах целесообразно разделение на 2 приема.

Начальная доза для больных которые не смогли прервать прием диуретиков до начала лечения Эналаприлом составляет 25 мг в виде однократной дозы.

Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 014 ммоль/л начальная доза — 25 мг 1 раз в сутки.

У пожилых пациентов чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым — 1.25 мг.

Лечение хронической сердечной недостаточности: рекомендуемая начальная доза составляет 25 мг один раз в сутки. Дозу Эналаприла следует повышать постепенно до достижения максимального клинического эффекта обычно через 2-4 недели. Обычная поддерживающая доза составляет от 25 мг до 10 мг в виде однократной дозы; максимальная поддерживающая доза составляет 20 мг два раза в сутки.

Лечение бессимптомной дисфункции левого желудочка: рекомендуемая начальная доза составляет 25 мг два раза в сутки; некоторая корректировка дозы зависит от переносимости препарата больным. Обычно поддерживающая доза составляет 10 мг два раза в сутки.

Лечение артериальной гипертензии при заболеваниях почек: доза Эналаприла определяется в зависимости от почечной функции и/или показателей клиренса креатинина. Для больных с клиренсом креатинина более 05 мл/сек (30 мл/мин.) начальная доза составляет 5 мг в сутки; для больных с клиренсом креатинина менее 05 мл/сек (30 мл/мин) начальная доза составляет 25 мг в сутки и постепенно увеличивается до достижения клинического эффекта.

Пациенты находящиеся на гемодиализе: для пациентов в день проведения гемодиализа — 25 мг; в остальные дни врач корректирует дозу в соответствии с показателями артериального давления.

Лечение Эналаприлом — длительно обычно в течение всей жизни если не возникнут обстоятельства требующие его отмены.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты наблюдаемые в период лечения Эналаприлом обычно слабо выражены имеют преходящий характер и не требуют отмены препарата:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД ортостатический коллапс редко — загрудинная боль стенокардия инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД) аритмии (бради- или тахикардия мерцание предсердий) сердцебиение тромбоэмболия ветвей легочной артерии боли в области сердца обморок синдром Рейно.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение головная боль бессонница слабость повышенная утомляемость сонливость (2-3 %) очень редко при применении высоких доз — повышенная возбудимость депрессия парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушение вестибулярного аппарата нарушение слуха и зрения шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту анорексия диспепсические расстройства (тошнота диарея или запор рвота боли в области живота) кишечная непроходимость панкреатит нарушение функции печени и желчевыделения гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический) желтуха.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель интерстициальный пневмонит бронхоспазм/астма одышка ринорея фарингит боль в горле охриплость голоса.

Аллергические реакции: кожная сыпь ангионевротический отек лица конечностей губ языка голосовой щели и/или гортани дисфония полиморфная эритема эксфолиативный дерматит синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз пемфигус зуд крапивница фотосенсибилизация серозит васкулит миозит артралгия артрит стоматит глоссит повышенное потоотделение.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия повышение содержания мочевины повышение активности «печеночных» трансаминаз гипербилирубинемия гиперкалиемия гипонатриемия снижение концентрации гемоглобина и гематокрита повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) тромбоцитопения нейтропения агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями) эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек протеинурия. Прочие: алопеция снижение либидо приливы снижение потенции.

Сообщалось о развитии сложного симптомокомплекса который может включать все или некоторые из следующих симптомов: лихорадка серозит васкулит миалгия/миозит артралгия/артрит позитивный тест на антинуклеарные антитела повышение СОЭ эозинофилия и лейкоцитоз.

Если пациент отмечает или подозревает наличие побочных эффектов связанных с применением препарата ему следует сообщить об этом врачу.

Передозировка:

Если пациент принял слишком большое количество таблеток за один прием следует немедленно вызвать врача.

Симптомы передозировки: чрезмерное снижение АД вплоть до развития коллапса инфаркта миокарда острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических Осложнений судороги ступор.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем.

В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора в более серьезных случаях — мероприятия направленные на стабилизацию АД в/в введение физиологического раствора плазмозаменителей при необходимости — в/в введение ангиотензина II гемодиализ (скорость выведения эналаприлата — 62 мл/мин).

Взаимодействие:

Пациенту следует воздержаться от приема алкогольных напитков поскольку этанол усиливает снижение АД эналаприлом.

Одновременное применение эналаприла и диуретиков или других гипотензивных средств повышает эффективность этих препаратов. Взаимодействие с лекарственными средствами применяемыми для лечения сердечной недостаточности (сердечные гликозиды) не имеет клинического значения.

Перед хирургическим вмешательством следует сообщить врачу что пациент принимает эналаприл поскольку существует риск развития артериальной гипотензии при проведении общей анестезии.

Одновременное применение эналаприла и нестероидных противовоспалительных препаратов или ацетилсалициловой кислоты (аспирин) может снизить эффективность эналаприла и увеличить риск нарушения функции почек.

Одновременное применение некоторых диуретиков (спиронолактон амилорид или триамтерен) и/или дополнительное назначение таблеток содержащих калий может вызвать повышение уровня содержания калия в сыворотке крови (гиперкалиемия). Эналаприл ослабляет действие средств содержащих теофиллин. Одновременное применение препаратов лития может усилить побочное действие лития.

Препараты содержащие циметидин продлевают действие эналаприла. Если пациент уже принимает указанные выше препараты или ему советуют принимать какой-либо из них ему следует сообщить врачу что он принимает Эналаприл.

Лекарственные средства вызывающие угнетение костного мозга повышают: риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Иммунодепрессанты аллопуринол цитостатики усиливают гематоксичность.

Особые указания:

Артериальная гипотензия (резкое снижение артериального давления) может наблюдаться (даже через несколько часов после приема первой дозы) у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или выраженными нарушениями функции почек а также у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса обусловленного лечением диуретиками бессолевой диетой диареей рвотой или находящихся на гемодиализе. Выраженное снижение АД обычно проявляется в виде тошноты учащения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и обморока. В случае развития артериальной гипотензии больному нужно принять горизонтальное положение с низким изголовьем и вызвать врача. Артериальная гипотензия и ее тяжелые последствия отмечаются редко и имеют преходящий характер. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению препаратом. Как только АД стабилизируется пациент нормально переносит прием последующих доз препарата. Артериальной гипотензии можно избежать прервав лечение диуретиками и отказавшись от бессолевой диеты перед началом лечения Эналаприлом если это возможно. Если

возникают рецидивы артериальной гипотензии сопровождающиеся такими симптомами как тошнота учащение ЧСС и обморок следует проконсультироваться у врача. Следует проводить контроль функции почек перед лечением и в период: лечения Эналап рилом.

В период лечения Эналаприлом возможно повышение уровня содержания калия в сыворотке крови особенно у больных с хронической почечной недостаточностью сахарным диабетом при одновременном назначении калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон амилорид и триамтерен) или таблеток содержащих калий. Поэтому при одновременном приеме Эналаприла и этих препаратов необходимо строго следовать указаниям врача. Если пациент ощущает мышечную слабость или нерегулярные сердечные сокращения в период такого лечения следует немедленно сообщить об этом врачу.

Аллергические реакции могут развиться из-за использования некоторых типов фильтрующих мембран применяющихся при гемодиализе или других видах фильтрации крови (аферез). Если врач планирует такое лечение следует предупредить его о проведении одновременного лечения Эналаприлом.

В период лечения аллергии (десенсибилизация) к осиному или пчелиному яду могут отмечаться реакции повышенной чувствительности.

Если врач планирует такое лечение следует предупредить его о проведении одновременного лечения Эналаприлом.

Перед исследованием функции паращитовидных желез Эналаприл следует отменить. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови).

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Эффективность и безопасность препарата в лечении детей не установлена поэтому его не следует назначать детям.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у больных принимающих диуретические лекарственные средства).

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник