Гинипрал в в инструкция по применению
Гинипрал в в инструкция по применению

Гинипрал в в инструкция по применению

Гинипрал в/в — инструкция по применению

Химическое рациональное название :
C22H34N2O10S
N,N’-бис[2-(3′,4′-дигидроксифенил)-2-гидроксиэтил]-гексаметилендиамин сульфат.

Лекарственная форма:

Состав:

Описание
Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: R03CC05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
ГИНИПРАЛ ® является селективным β2— симпатомиметиком, расслабляющим мускулатуру матки. Под воздействием ГИНИПРАЛа ® уменьшается частота и интенсивность сокращений матки. Препарат угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.
Под действием ГИНИПРАЛа ® преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов. Вследствие своей β2— селективности ГИНИПРАЛ ® оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток у беременной женщины и плода.

Фармакокинетика
ГИНИПРАЛ ® состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека подвергаются метилированию посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. В то время как действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность ГИНИПРАЛа ® к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия. Исследования с 3 Н-меченными веществами, проведенные на крысах показали, что выделение с мочой биологически активных веществ продолжается дольше по времени после внутривенной инъекции, чем после введения изопреналина; через 2 часа только 0,6% изопреналина выделялось в неизмененном виде. По сравнению с этим при использовании гексопреналина в течение первых 4-х часов 80% биологически активных веществ выделялось с мочой в неизмененном виде, то есть в виде свободного гексопреналина и монометилдеривата. Впоследствии повышается экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений ( глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов. Кроме того, при внутрибронхиальном введении меченый 3 Н-гексопреналин в течение сравнительного длительного времени выделяется с мочой в форме биологически активного вещества. Часть введенного вещества остается активной в месте введения довольно долгое время. После внутримышечного введения активный метаболит также хорошо выводился с мочой. В месте инъекции довольно долгое время наблюдается действие препарата. Гексопреналин хорошо абсорбируется при приеме внутрь, часть его выделяется с мочой в виде диметилированого метаболита.

Показания к применению
1. Острый токолиз
Торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, иммобилизация матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности. Как экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.
2. Массивный токолиз
Торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и / или раскрытия зева матки.
3. Длительный токолиз
Профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки. Иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.

Источник

Гинипрал при угрозе преждевременных родов

Несмотря на достижения сегодняшней медицины в акушерстве, частота преждевременных родов во всём мире не снижается и составляет около десяти процентов. Чтобы предупредить их появление и снизить степень возможных осложнений, врачи назначают так называемые токолитические препараты. В России препаратом выбора среди этой группы лекарственных средств является Гинипрал.

Гинипрал при беременности: общие сведения

Преждевременными родами в медицине называют начавшуюся родовую деятельность на сроке от 22 до 37 недель. Главная проблема в том, что даже при современных технологиях более половины недоношенных детей погибает в первый месяц жизни. А 50% из тех, кому удаётся выжить, страдают на протяжении всей жизни тяжёлыми патологиями центральной нервной системы. Выживаемость таких новорождённых зависит от своевременного оказания соответствующей врачебной помощи в лечебных учреждениях третьего уровня. Это медицинские организации, способные оказать специализированную высокотехнологичную поддержку.

Единой теории возникновения данной патологии при беременности до сих пор не разработано. Но на практике в медицине разделяют преждевременные роды на угрожающие и начавшиеся. При первичной диагностике первые характеризуются следующими жалобами будущих мам:

  • боли в пояснице и внизу живота средней и высокой интенсивности;
  • гипертонус матки.

Эти признаки, как правило, наблюдаются задолго до возможного начала родов. Специалистами считается, что матка на протяжении большей части гестационного срока должна находиться в расслабленном состоянии, и лишь ближе к родам должны начинаться тренировочные схватки. Если ранее положенного времени матка интенсивно сокращается, то это повышает риск самопроизвольного прерывания беременности. Для устранения такого состояния применяется целый комплекс лечебных мероприятий, включающий и использование медикаментозных препаратов, в том числе селективных бета2-адреномиметиков.

Начавшиеся преждевременные роды характеризуются:

  • регулярными схватками (не менее четырёх за двадцать минут);
  • укорачиванием и сглаживанием шейки матки.

В этом случае врачи пытаются по возможности продлить беременность с помощью искусственного подавления схваток. Эта методика называется токолизом. Токолиз позволяет подготовить плод к преждевременному рождению и реализуется чаще всего посредством тех же бета2-адреномиметиков. По клиническим протоколам, которые распространяются Минздравом России, наиболее изученным из этих медикаментов является Гинипрал.

Состав, принцип его действия, форма выпуска

Гинипрал представляет собой широкую группу токолитических препаратов, к которой относятся:

  • бета2-адреномиметики;
  • блокаторы рецепторов окситоцина;
  • блокаторы кальциевых каналов;
  • ингибиторы циклооксигеназы.

Активное вещество Гинипрала — это гексопреналина сульфат, который является бета2-адреностимулятором (адреномиметиком) и действует на репродуктивную систему беременной следующим образом:

  • способствует расслаблению мышц матки;
  • снижает интенсивность маточных сокращений;
  • подавляет преждевременно возникающие схватки.

Гексопреналин угнетает бета2-адренорецепторы, что и вызывает расслабление гладкой мускулатуры. За несколько десятилетий изучения и использования Гинипрала возможность продления беременности с его помощью на срок от суток до семи дней считается доказанной.

В настоящее время этот препарат можно приобрести в России только в форме раствора для внутривенного введения в ампулах по рецепту доктора. Ранее популярные таблетки сегодня не выпускаются. Дело в том, что Европейское агентство по безопасности лекарств ещё в 2013 году вынудило производителя отозвать Гинипрал в таблетках. Было обнаружено, что их эффективность значительно меньше, чем риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Можно ли использовать на ранних и поздних сроках, влияние на плод

Гексопреналин проникает через плацентарный барьер и может вызывать нежелательные реакции со стороны плода. Но по данным статистики, побочные эффекты чаще возникают у будущей матери. Согласно инструкции, этот медикамент можно применять со второго триместра, если врачи полагают, что польза от него значительно превышает возможные негативные последствия. Некоторые медики в случае необходимости могут назначить Гинипрал уже с 16 недели. Однако большинство из них считают, что он эффективен где-то с 24–25 недели, так как именно к этому времени адренорецепторы матки становятся восприимчивы к бета2-адреномиметикам.

В каких случаях назначается беременным

Мнения врачей также расходятся в оценке эффективности рассматриваемого медикамента для длительной терапии. Одни рекомендуют его использовать продолжительное время при гипертонусе и угрозе прерывания беременности. Другие считают, что он может быть полезен только для пролонгирования начавшихся преждевременных родов. По инструкции показаниями Гинипрала являются:

  • торможение схваток непосредственно во время родов, если возникает внутриматочная асфиксия;
  • расслабление матки перед кесаревым сечением;
  • необходимость акушерского поворота плода;
  • необходимость продления родов для доставки женщины в больницу;
  • начавшиеся преждевременные роды при имеющейся сглаженной шейке матки;
  • профилактика угрожающих преждевременных родов при интенсивном сокращении матки, когда шейка и зёв ещё не подготовлены к родам.

Капельницы, таблетки: что в каких случаях применяется

Несмотря на то что сегодня в аптеках нельзя приобрести Гинипрал в таблетках, доктора продолжают его назначать. Правда, кое-где ещё можно найти старые запасы таблеток, срок годности которых ещё не истёк. Таблетки предназначались для длительной профилактики угрожающих преждевременных родов, которую можно проводить амбулаторно после инфузионной терапии в условиях стационара. В настоящее время производителем предусматривается использование только капельниц.

Ограничения в использовании и нежелательные эффекты

Гинипрал воздействует не только на мускулатуру матки. Он негативным образом влияет на сердечно-сосудистую систему. Данный медикамент нельзя применять при таких патологиях:

  • стеноз аорты;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • расстройство сердечного ритма;
  • пороки сердца;
  • гиперфункция щитовидной железы;
  • тяжёлые патологии печени и почек;
  • повышенное кровяное давление;
  • глаукома;
  • маточное кровотечение;
  • отслойка плаценты.

Во время лечения Гинипралом у беременной могут наблюдаться нежелательные реакции:

  • головокружение, излишнее беспокойство;
  • тахикардия;
  • одышка;
  • боль со стороны сердца;
  • тошнота, рвота;
  • увеличение уровня глюкозы в крови;
  • снижение концентрации калия в организме.

О появлении вышеперечисленных симптомов следует немедленно сообщить доктору.

У плода также могут возникнуть следующие нарушения:

  • увеличение частоты сердечных сокращений;
  • повышение концентрации билирубина в крови;
  • уменьшение общего кальция в организме.

Частота появления вышеперечисленных побочных эффектов зависит от принимаемой дозы. При передозировке выраженность нежелательных реакций усиливается. В этом случае требуется приём антагонистов Гинипрала, которые может назначить только врач.

Взаимодействие с другими лекарствами

Перед тем как начать применять какое-либо лекарство во время терапии бета2-адреномиметиком, нужно обязательно проконсультироваться с доктором. Некоторые препараты, снижающие артериальное давление, могут нейтрализовать действие Гинипрала. Нужно учесть, что он ослабляет эффект от приёма лекарств, назначаемых для снижения уровня глюкозы при сахарном диабете. Нельзя одновременно принимать средства, содержащие кальций, витамин Д, и Гинипрал.

Особенности применения

Выбор схемы лечения осуществляется врачом. Указанная в инструкции и клинических рекомендациях дозировка должна подбираться индивидуально. Максимальная доза составляет 430 мкг/сутки. В экстренных случаях для начала быстро вливают определённый объём средства в вену. А затем ставят капельницу. Раствор для капельницы получают путём разведения лекарства в изотоническом растворе. При внутривенном введении беременная должна располагаться на левом боку. Причём врачи должны постоянно следить за следующим:

  • пульс;
  • давление;
  • уровень глюкозы;
  • функционирование лёгких;
  • деятельность кишечника;
  • состояние плода;
  • сокращения матки.

Также медики должны контролировать фетоплацентарный комплекс на предмет отслойки плаценты. Если произошёл разрыв плодного пузыря, то эффективность токолитиков будет низкой.

Особых рекомендаций, касающихся отмены Гинипрала в инструкции нет. Но многие российские врачи считают, что его нужно отменять постепенно, путём уменьшения дозы. Хотя другие пытаются объяснить, что в этом нет никакой необходимости.

Читайте также:  Стрижка волос согласно лунным дням

Структурные и функциональные аналоги

Функциональный аналог Гинипрала — Партусистен, основным компонентом которого является фенотерол. Партусистен также относится к бета2-адреномиметикам. В настоящее время в аптеках России этот препарат не продаётся. Как описывалось выше, кроме бета2-адреномомиметиков, для токолиза применяются и лекарства других групп.

По последним клиническим рекомендациям, токолитиком первого выбора является Атозибан, который представляет собой группу блокаторов рецепторов окситоцина. Из названия этой группы видно, что они блокируют функционирование окситоциновых рецепторов и тем самым снижают сокращения матки. Этот медикамент относится к новому поколению токолитиков, он легче переносится и имеет меньше противопоказаний, чем Гинипрал. Но стоимость Атозибана значительно выше.

Вторую линию выбора среди рекомендованных токолитиков занимает Нифедипин. Это блокатор кальциевых каналов. Его применение считается наиболее перспективным для токолиза, так как среди большинства токолитиков он вызывает меньшее количество нежелательных реакций и увеличивает частоту пролонгирования беременности. Проблема в том, что данный препарат не зарегистрирован в России как токолитик. В инструкции даже сообщается, что его нельзя применять в гестационном периоде. Поэтому беременная должна дать согласие на его использование в письменном виде. Такая же ситуация и с Индометацином. В качестве токолитического средства его назначают в форме ректальных суппозиториев.

В России, как и в большинстве стран, в качестве препаратов, применяемых для острого токолиза, официально зарегистрированы β-миметики (гексопреналин) и блокаторы окситоциновых рецепторов (атозибан). Магния сульфат (MgSO4) больше не применяется для острого токолиза.

В.Е. Радзинский, Р.Ю. Еремичев

«Острый токолиз при преждевременных родах. Доказательства и песпективы»

Таблица: Гинипрал и другие токолитики

  • серьёзные сердечно-сосудистые недуги;
  • патологии почек и печени в тяжёлой форме;
  • отслойка плаценты;
  • маточные кровотечения.
  • боль в сердце;
  • повышение кровяного давления;
  • увеличение частоты пульса;
  • рвота;
  • головная боль.
  • маточное кровотечение перед родами;
  • предлежание плаценты;
  • внутриматочная инфекция;
  • отслойка плаценты.
  • тошнота;
  • головокружение;
  • бессонница;
  • кожные высыпания.
  • падение артериального давления ниже 90 мм. рт. ст;
  • стеноз аорты;
  • сердечная недостаточность;
  • тахикардия.
  • чувство жара;
  • снижение кровяного давления;
  • диспепсические нарушения;
  • кожная сыпь, зуд;
  • слабость.
  • «Оболенское ФП» (Россия);
  • «Озон» (Россия).
  • язва желудка и кишечника;
  • нарушения кроветворения;
  • тяжёлые болезни почек и печени;
  • сердечно-сосудистые болезни в тяжёлой форме.
  • рвота, запор, диарея;
  • эрозии желудка и кишечника;
  • депрессия, усталость, тревожность;
  • отёки, тахикардия;
  • кожная аллергия.
  • «Софарма» (Болгария);
  • «Биосинтез» (Россия).

Фотогалерея: токолитические средства

У меня довольно противоречивое мнение о необходимости длительного применения токолитиков. С одной стороны, зарубежные специалисты доказательной медицины объясняют на пальцах, что это приносит больше вреда, чем пользы. С другой стороны, форумы заполнены многочисленными рассказами о том, как именно продолжительное использование Гинипрала или Нифедипина помогло родить здорового ребёнка после нексольких бесплодных попыток. В интернете даже развернулась маленькая война между сторонниками западного подхода к беременности и теми, кто выступает за сохраняющую медицину, для которой характерно назначение большого количества препаратов по малейшему поводу. Я думаю, что истина, как обычно, находится где-то посередине. Мы от хороших наших знакомых, живущих в Германии, знаем, что они перед планированием ребёнка, в первую очередь, консультировались с нашими акушерами-гинекологами и в дальнейшем пользовались их советами. Немецкие врачи практически ничего не предпринимали в случае проблем. Для зарубежных эскулапов неудавшаяся беременность не является чем-то страшным, и они не стремятся сохранить её любой ценой.

В нашей семье проблем с угрозой преждевременных родов не возникало. По словам жены, болезненный тонус матки легко устранялся продолжительным лежанием на боку и успокаивающим дыханием. А чтобы этот симптом появлялся реже, нужно было просто побольше отдыхать и поменьше находиться на ногах.

Видео: акушер-гинеколог Елена Березовская о токолитической терапии

Отзывы

По мнению части врачей, Гинипрал беременным назначают намного чаще, чем того требует ситуация. Большинство докторов перестраховываются. Самой будущей маме практически нереально определить необходимость использования подобного лекарства. Поэтому лучше выбрать грамотного, уважаемого, имеющего хорошие отзывы врача, который будет вести беременность и роды, и довериться его опыту.

Источник

Гинипрал ® (Gynipral) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гинипрал ®

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
гексопреналина сульфат5 мкг10 мкг

Вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, серная кислота 2N (для поддержания уровня рН), вода д/и.

2 мл — ампулы (5) — поддоны пластиковые (1) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета 2 -адреномиметик, снижает тонус и сократительную активность миометрия. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки, угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки.

Под действием препарата преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет продлить беременность до нормального срока родов.

Вследствие своей бета 2 -селективности препарат оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной женщины и плода.

Фармакокинетика

Препарат состоит из двух катехоламиновых групп, которые подвергаются метилированию посредством КОМТ. Гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность препарата к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.

Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. В течение первых 4 ч после применения препарата 80% от введенной дозы выделяется с мочой в виде свободного гексопреналина и монометилметаболита. Затем увеличивается выведение диметилметаболита и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов.

Показания препарата Гинипрал ®

  • торможение родовых схваток во время родов при острой внутриматочной асфиксии, при иммобилизации матки перед кесаревым сечением, перед поворотом плода из поперечного положения, при пролапсе пуповины, при осложненной родовой деятельности;
  • экстренная мера при преждевременных родах перед доставкой беременной в больницу.

  • торможение преждевременных родовых схваток при наличии сглаженной шейки матки и/или раскрытии зева матки.

  • профилактика преждевременных родов при усиленных или учащенных схватках без сглаживания шейки или раскрытия зева матки;
  • иммобилизация матки до, во время и после цервикального серкляжа.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
O60 Преждевременные роды и родоразрешение
O62 Нарушения родовой деятельности [родовых сил]

Режим дозирования

Содержимое ампулы необходимо водить в/в медленно в течение 5-10 мин с использованием автоматически дозирующих инфузоматов или с помощью обычных инфузионных систем — после разведения изотоническим раствором натрия хлорида до 10 мл. Дозу препарата следует подбирать индивидуально.

При остром токолизе препарат назначают в дозе 10 мкг (1 амп. по 2 мл). В дальнейшем, если необходимо, лечение может быть продолжено с помощью инфузий.

При массивном токолизе введение препарата начинают с 10 мкг (1 амп. по 2 мл) с последующей инфузией Гинипрала со скоростью 0.3 мкг/мин. В качестве альтернативного лечения возможно применение только инфузий препарата со скоростью 0.3 мкг/мин без предварительного болюсного введения препарата.

При длительном токолизе препарат назначают в виде длительной капельной инфузии со скоростью 0.075 мкг/мин.

Если в течение 48 ч не происходит возобновление схваток, следует продолжить лечение таблетками Гинипрала 500 мкг.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, легкий тремор пальцев.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия у матери (ЧСС у плода в большинстве случаев остается неизменной), артериальная гипотензия (преимущественно диастолическая); редко — нарушения ритма (желудочковая экстрасистолия), кардиалгии (быстро исчезают после отмены препарата).

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, угнетение моторики кишечника, кишечная непроходимость (рекомендуется следить за регулярностью стула), временное повышение уровня трансаминаз.

Аллергические реакции: затруднение дыхания, бронхоспазм, нарушение сознания вплоть до комы, анафилактический шок (у пациентов с бронхиальной астмой или пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам).

Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипокальциемия в начале терапии, повышение уровня глюкозы в плазме крови.

Прочие: повышенное потоотделение, олигурия, отеки (особенно у пациенток с заболеваниями почек).

Побочные эффекты у новорожденных: гипогликемия, ацидоз.

Противопоказания к применению

  • тиреотоксикоз;
  • тахиаритмии;
  • миокардит;
  • порок митрального клапана и аортальный стеноз;
  • ИБС;
  • артериальная гипертензия;
  • тяжелые заболевания печени и почек;
  • закрытоугольная глаукома;
  • маточные кровотечения, преждевременная отслойка плаценты;
  • внутриматочные инфекции;
  • I триместр беременности;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата (особенно у больных с бронхиальной астмой и гиперчувствительностью к сульфитам в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение противопоказано при тяжелых заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

В период применения Гинипрала рекомендуется проводить тщательный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы (ЧСС, АД) матери и плода. Рекомендуется регистрировать ЭКГ до и во время лечения.

Пациентам с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам следует назначать Гинипрал ® в небольших дозах, подобранных индивидуально, под постоянным наблюдением врача.

При значительном возрастании ЧСС у матери (более 130 уд./мин) или/и при выраженном снижении АД следует уменьшить дозу препарата.

При появлении затрудненного дыхания, болей в области сердца, признаков сердечной недостаточности применение Гинипрала следует немедленно прекратить.

Применение Гинипрала может вызвать повышение глюкозы в плазме крови (особенно в начальный период лечения), поэтому следует контролировать показатели углеводного обмена у матерей с сахарным диабетом. Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного проникновения молочных и кетоновых кислот.

При применении Гинипрала снижается диурез, поэтому следует внимательно следить за симптомами, связанными с задержкой жидкости в организме.

В отдельных случаях одновременное применение ГКС во время инфузий Гинипрала может вызвать отек легких. Поэтому при инфузионной терапии необходимо постоянное тщательное клиническое наблюдение за пациентами. Это особенно важно при комбинированном лечении ГКС у больных с заболеваниями почек. Необходимо строгое ограничение избыточного приема жидкости. Риск возможного развития отека легких требует ограничения объема инфузий на сколько это возможно, а также использования растворов для разведения, не содержащих электролиты. Следует ограничить потребление соли с пищей.

Рекомендуется следить за регулярностью деятельности кишечника в период применения препарата.

Перед началом токолитической терапии необходимо принимать препараты калия, т.к. при гипокалиемии действие симпатомиметиков на миокард усиливается.

Одновременное применение средств для общей анестезии (галотан) и симпатомиметиков может привести к нарушениям ритма сердца. Прием Гинипрала необходимо прекратить перед применением галотана.

При продолжительной токолитической терапии необходимо следить за состоянием фетоплацентарного комплекса, убедиться в отсутствии отслойки плаценты. Клинические симптомы преждевременной отслойки плаценты могут быть сглажены на фоне токолитической терапии. При разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 2-3 см эффективность токолитической терапии невелика.

Во время проведения токолитической терапии с применением бета-адреномиметиков могут усилиться симптомы сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение препаратов дифенилгидантоина (фенитоина).

Передозировка

Симптомы: выраженная тахикардия у матери, аритмия, тремор пальцев, головные боли, повышенное потоотделение, тревожность, кардиалгии, снижение АД, одышка.

Лечение: применение антагонистов Гинипрала — неселективных бета-адреноблокаторов, которые полностью нейтрализуют действие препарата.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с бета-адреноблокаторами ослабляется или нейтрализуется действие Гинипрала.

При совместном применении с метилксантинами (в т.ч. с теофиллином) усиливается эффективность Гинипрала.

При совместном применении Гинипрала с ГКС снижается интенсивность накопления гликогена в печени.

При совместном применении Гинипрал ® ослабляет действие пероральных гипогликемических препаратов.

При совместном применении Гинипрала с другими препаратами с симпатомиметической активностью (сердечно-сосудистые и бронхолитические препараты) возможно усиление действия препаратов на сердечно-сосудистую систему и появление симптомов передозировки.

При совместном применении с фторотаном и бета-адреностимуляторами усиливаются побочные эффекты Гинипрала со стороны сердечно-сосудистой системы.

Гинипрал ® несовместим с алкалоидами спорыньи, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, а также с препаратами, содержащими кальций и витамин D, дигидротахистеролом и минералокортикоидами.

Сульфит является высокоактивным компонентом, поэтому следует воздержаться от смешивания Гинипрала с другими растворами, кроме изотонического раствора натрия хлорида и 5% раствора декстрозы (глюкозы).

Условия хранения препарата Гинипрал ®

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 18° до 25°C.

Источник

Гинипрал: инструкция по применению

вспомогательные вещества: натрия пиросульфит, динатриевой соли ЭДТА дигидрат, натрия хлорид, 2 М кислота серная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Токолитические препараты — симпатомиметики.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

ГинипралÒ состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. В то время как действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность ГинипралаÒ к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия.

После внутривенного введения через 4 часа с мочой выводится 80% неизмененного гексопреналина и его монометилдеривата. В меньшем объеме и несколько позже идет экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов. После приема внутрь часть дозы выводится с мочой в виде диметилированного метаболита.

Фармакодинамика

ГинипралÒ является b2 — адреномиметиком, расслабляющим мускулатуру матки. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки. Препарат угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки. Под действием ГинипралаÒ преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет сохранить беременность до нормального срока родов. Вследствие своей b2- селективности ГинипралÒ оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток, как беременной, так и плода.

Показания к применению

Краткосрочное торможение неосложненных преждевременных родов:

— торможение родовых схваток между 22 и 37 неделями беременности у больных без медицинских или акушерских противопоказания к токолитической терапии.

— перед поворотом плода из поперечного положения

— экстренные меры при преждевременных родах вне стационара, перед доставкой беременной в больницу

Способ применения и дозы

Дозы, указанные ниже, можно рассматривать только в качестве рекомендаций так, как токолиз требует индивидуальной адаптации к конкретным потребностям пациента

10 мкг ГинипралаÒ, разведенных в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы, вводить в течение 5-10 минут медленно внутривенно. При необходимости продолжить введение путем внутривенной инфузии со скоростью 0,3 мкг/мин (см. массивный токолиз).

При сохранении схваткообразных болей скорость инфузии необходимо увеличивать на 0,05 мкг/мин каждые 10 мин до достижения удовлетворительного токолиза, при этом ЧСС беременной женщины не должна превышать 130/мин.

Стартовая доза ГинипралаÒ — 10 мкг, вводимые медленно внутривенно, с последующей внутривенной инфузией со скоростью 0,3 мкг/мин. Можно вводить препарат со скоростью 0,3 мкг/мин и без предварительной внутривенной инъекции.

При сохранении схваткообразных болей скорость инфузии необходимо увеличивать в два раза каждые 10 мин до достижения удовлетворительного токолиза, при этом ЧСС беременной женщины не должна превышать 120/мин.

При введении с помощью стандартных инфузионных систем препарат разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Раствор вводят в/в капельно, 20 капель=1 мл.

Расчет дозы 0,3 мкг/мин соответствует:

Скорость внутривенного ведения

2 ампулы (20 мкг)

3 ампулы (30 мкг)

10 ампул (100 мкг)

Максимальная суточная доза составляет 430 мкг/сут (превышение дозы возможно только в исключительных случаях).

Рекомендуется более длительное капельное введение со скоростью 0,075 мкг/ мин.

При введении с помощью стандартных инфузионных систем препарат разводят изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Раствор вводят в/в капельно, 20 капель=1 мл, скорость инфузии 0,075 мкг/мин.

Расчет дозы 0,075 мкг/мин соответствует:

Скорость внутривенного ведения

3 ампулы (30 мкг)

Если в течение 48 часов не происходит возобновление схваток, ГинипралÒ можно назначать внутрь в форме таблеток, разовая доза – 0,5 мг.

Раствор препарата ГинипралÒ в изотоническим растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы готовят непосредственно перед применением инфузионной терапии.

В период токолитической терапии объем поступающей в организм жидкости (включая прием внутрь) не должен превышать 1500 мл в сутки.

Побочные действия

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень частые: (³ 1/10); частые: (³ 1/100, < 1/10); нечастые: (³ 1/1000, < 1/100); редкие: (³ 1/10 000, < 1/1000); очень редкие: (< 1/10 000), не известно (оценка не может быть проведена по имеющимся данным)

Расстройства со стороны эндокринной системы

Не известно: Липолиз

Расстройства со стороны обмена веществ

Нечастые: *Гипергликемия (более выраженная у пациентов с существующим сахарным диабетом)

Расстройства со стороны нервной системы

Очень часто: Непроизвольные мышечные сокращения

Не известно: Головная боль, головокружение, нервное возбуждение

Расстройства со стороны сердечной системы

Очень часто: *Тахикардия

Частые: *Сердцебиение, снижение диастолического артериального давления

Редкие: *Сердечные аритмии, например мерцательная аритмия, ишемия миокарда

Не известно: Увеличение сердечного выброса, увеличение систолического артериального давления, небольшие колебания частоты сердечных сокращений плода, стенокардия

Расстройства со стороны сосудистой системы

Редкие: *Расширение периферических сосудов

Нарушения со стороны дыхательной системы

Нечасто: *Отек легких

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Не известно: Рвота, угнетение перистальтики кишечника, атония кишечника

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

Не известно: (транзиторно) рост сывороточных трансаминаз

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: Чрезмерное потоотделение

Не известно: Покраснение кожи

Нарушения со стороны моче выводящей системы

Не известно: Снижение диуреза (особенно в начальной фазе лечения).

*Эти реакции были зарегистрированы в связи с использованием бета-антагонистов короткого действия по акушерским показаниям и рассматриваются как последствия класса

Аллергические реакции могут возникать в связи с содержанием сульфита, особенно у пациентов с астмой, которая может проявляться в виде тошноты, диареи, одышки, острых приступов астмы, нарушение сознания или шока. Течение таких реакций может сильно варьироваться у разных людей и может даже привести к опасным для жизни последствиям.

Отчетность о возможных побочных реакциях. Отчетность о возможных побочных реакциях после регистрации лекарственного продукта очень важна. Это позволит продолжить мониторинг оценки польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях с помощью национальной системы отчетности

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата

— любое состояние при гестационного периода до 22 недель

— ишемическая болезнь сердца или наличие риска ишемической болезни сердца

— I-ый и II-ой триместр беременности

— любое состояние матери или плода, в котором продление беременности опасно для здоровья

o тяжелый токсикоз, внутриутробная инфекция, маточное кровотечение в результате предлежания плаценты, эклампсия или тяжелая преэклампсия, отслойка плаценты или пережатие пуповины

— внутриутробная гибель плода, доказанный летальный врожденный или хромосомный порок не совместимый с жизнью

— пациенты с бронхиальной астмой, связанной с повышенной чувствительностью к сульфитам

— нарушения ритма сердца, миокардиты, стеноз/недостаточность митрального клапана, аортальный стеноз

— тяжелые заболевания печени и почек

ГинипралÒ так же противопоказан, когда b — адреномиметики имеют отрицательное влияние на легочную гипертензию и сердечно сосудистые заболевания — при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии или любом типе обструкции выходного тракта левого желудочка, например, аортальном стенозе

Лекарственные взаимодействия

Натрия пиросульфит, является высокоактивным компонентом, поэтому не рекомендуется смешивать ГинипралÒ с другими растворами (за исключением изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы).

Вследствие дополнительного антигипертензивного эффекта, существует повышенный риск маточного кровотечения. Существует риск нарушения ритма желудочков в связи с увеличением сердечной реактивности при взаимодействии с галогенированными анестетиками. Лечение ГинипраломÒ должно быть прекращено, за 6 часов до запланированной анестезии галогенированными анестетиками (галотана)

Были зарегестрированны случаи отека легких у женщин при одновременном использовании β -антогонистов и кортикостероидов. Кортикостероиды, как известно, повышают уровень глюкозы в крови и могут привести к истощению уровня калия в сыворотке, поэтому одновременное применение следует проводить с осторожностью и непрерывным мониторингом пациента в связи с повышенным риском гипергликемии и гипокалиемии

Введение b- адреноблокаторов связано с повышением уровня глюкозы в крови, что может привести как ослаблению анти-диабетической терапии; Поэтому может потребоваться корректировка в индивидуальный антидиабетический терапии

Калий разрушающих агенты

Благодаря калий разрушающему эффекту b- адреноблокаторов, параллельное применение калия разрушающих препаратов, приводящих к повышению риска гипокалиемии, таких как диуретики, дигоксины, метилксантины и кортикостероиды, должно осуществляться осторожно после тщательной оценки преимуществ и рисков у больных с повышенным риском сердечных аритмий, возникающих в результате гипокалиемии

Неселективные β-адреноблокаторы ослабляют действие ГинипралаÒ или нейтрализуют его. Увеличение запаса гликогена в печени в связи с приемом глюкокортикоидов снижает гипогликемический эффекта ГинипралаÒ

Следует избегать одновременного применения ГинипралаÒ с симпатомиметиками, применяющимися для лечения бронхиальной астмы (Беротек, Сальбутамол, Беклазон и другие) или симпатомиметиками для системного применения (Эфедрин, Изопреналин и другие), так как это может вызвать усиление сердечной деятельности и привести к передозировке. При одновременном применении симпатомиметиков и галотана возможно развитие нарушений сердечного ритма.

ГинипралÒ не должен использоваться в сочетании с алкалоидами спорыньи.

ГинипралÒ не должен применяться совместно с продуктами, содержащими кальций и витамин Д, или с дигидротахистеролом и минералокортикостероидами

Особые указания

Решение начать лечение ГинипралаÒ должно быть предпринято после тщательного рассмотрения рисков и преимуществ лечения.

Лечение должно проводиться в клиниках, оборудованных надлежащим образом и позволяющих выполнять непрерывный мониторинг состояния матери и плода. Токолиз с применением b- адреномиметиками не рекомендуется при разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 4 см.

При применении ГинипралаÒ следует следить за артериальным давлением и пульсом матери, а также за сердцебиением плода. Рекомендуется мониторирование ЭКГ и сердечной функции до и во время лечения.

Лечение должно быть прекращено, если появились признаки ишемии миокарда (например, боль в груди или изменения на ЭКГ). ГинипралÒ не должен использоваться для токолиза у больных с уже существующими болезнями сердца и с факторами риска.

Пациенты с факторами риска, включающие несколько беременностей, задержку жидкости в организме, инфекции, преэклампсии могут иметь повышенный риск развития отека легких. Введение при помощи шприца, в отличие от инфузии будет ограничивать риск перегрузки жидкостью. При появлении признаков задержки жидкости и симптомов отека легких препарат необходимо отменить. Это особенно относится в случае комбинированной терапии кортикостероидами и наличия сопутствующих заболеваний (заболеваний почек, гестозы). Так же следует ограничить потребление поваренной соли с пищей.

Артериальное давление и частота сердечных сокращений

Увеличение сердечного ритма у матери порядка от 20 до 50 ударов в минуту, как правило, сопровождают введение бета-агонистов. Пульс матери должен контролироваться на протяжении введения препарата, при снижении дозы и отмене.

Как правило, материнский пульс не должен превышать устойчивый темп 120 ударов в минуту. Артериальное давление может снизится во время введения препарата; Эффект препарата больше на диастолическое давление, чем систолического. Диастолическое давление падает, как правило, в диапазоне от 10 до 20 мм рт. Эффект на ЧСС плода менее выражен, но может произойти увеличение до 20 ударов в минуту.

Введение бета-агонистов связано с повышением уровня глюкозы в крови. Поэтому уровень сахара в крови и уровень лактата следует контролировать у больных с сахарным диабетом.

Другие меры предосторожности.

При проведении токолитической терапии с применением ß-адреномиметиков возможно усиление симптомов сопутствующей дистрофической миотонии.

В таких случаях рекомендуется применение дифенилгидантоина 4 (фенитоина).

У некоторых пациентов с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам, ГинипралÒ может применяться, только минимальными дозами подобранными индивидуально и под особо тщательным медицинским наблюдением.

В редких случаях, пиросульфит натрия, входящий в состав ГинипралаÒ может вызвать тяжелую аллергическую реакцию и бронхоспазм.

При лечении ГинипраломÒ наблюдается снижение перистальтики кишечника (в редких случаях кишечная атония), поэтому в течение токолитической терапии необходимо проводить регулярный контроль работы кишечника.

Беременность и лактация

Если роды происходят непосредственно после курса лечения ГинипраломÒ, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного поступления кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые кислоты).

Препарат не предназначен для использования в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не применимо, так как женщины, которые требуют токолитической терапии находятся в обстановке стационара или под наблюдением медицинского работника в экстренной терапии.

Передозировка

Симптомы: выраженное повышение частоты сердечных сокращений у матери, тремор, головная боль, усиление потоотделения.

Лечение: уменьшение дозы препарата, для ликвидации тяжелых проявлений передозировки препарата надо применять антагонисты ГинипралаÒ — неселективные b-адренолитические препараты, которые полностью нейтрализуют действие ГинипралаÒ.

Форма выпуска и упаковка

Стеклянные ампулы содержащие 2 мл препарата с точкой разлома и двумя маркировочными кольцами. По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Инструкции по открытию ампул

Для открытия ампулы нет необходимости надрезать стекло

Использование OТС (одна-точка-среза) ампул

Цветная точка должна быть сверху!

Нажмите или встряхните ампулу, чтобы раствор в ампуле находился ниже наконечника. Отломите кончик ампулы в нисходящем направлении.

Источник



Гинипрал

«Гинипрал» во время беременности выписывают в виде инъекций и таблеток.

Показания для внутривенных инъекций

Чтобы замедлить схватки в период родов:

• при внутриутробном кислородном голодании плода;
• перед кесаревым сечением;
• перед поворотом плода из поперечного положения;
• при выпадении пуповины;
• перед доставкой роженицы в больницу.

Также «Гинипрал» во время беременности назначают для профилактики ранних родов. Таблетки «Гинипрал» прописывают при угрозе преждевременных родов.

Фармакологическое действие

Применение «Гинипрала» останавливает преждевременные родовые схватки, что помогает продлить беременность до нужного срока. Снижается тонус матки, уменьшается количество и интенсивность ее сокращений. В период родов нормализуются нерегулярные схватки.

Побочные действия

При лечении препаратом «Гинипрал» во время беременности возможны побочные действия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы
Учащенное сердцебиение у матери, сниженное артериальное давление, нарушение сердечного ритма, боли в сердце.

Со стороны нервной системы
Головокружение, головная боль, легкое дрожание рук.

Со стороны пищеварительной системы
Редко возникает тошнота, рвота, кишечная непроходимость, несварение желудка.

Изменения лабораторных показателей
Повышение концентрации глюкозы, снижение уровня калия и кальция на ранних этапах лечения.

Аллергические реакции
Затрудненное дыхание, спазмы бронхов, нарушение сознания (возможна кома), анафилактический шок.

Прочие
Уменьшение выделения мочи, повышенное потоотделение.

У новорожденных
Снижение уровня глюкозы в крови, повышение кислотности.

Дозировка и способы применения «Гинипрала»

Вначале препарат необходимо развести с хлоридом натрия до 10 мл. Затем полученный раствор вводят внутривенно с помощью капельниц в течение 5–10 минут.

При родовых схватках, когда шейка матки сглажена
Препарат начинают вводить в дозировке 10 мкг (1 ампула по 2 мл) с последующим вливанием «Гинипрала» со скоростью 0,3 мкг в минуту.

При учащенных и усиленных схватках без раскрытия зева матки или без сглаживания шейки
Препарат вводят через капельные системы со скоростью 0,075 мкг в минуту.

При кислородном голодании плода и выпадении пуповины, а также перед кесаревым сечением
Препарат принимают в дозировке 10 мкг (1 ампула по 2 мл). Затем при необходимости лечение можно продолжить с помощью внутривенных инъекций и капельниц.

Для профилактики преждевременных родов препарат принимают по 500 мкг за час-два до окончания внутривенного вливания «Гиниприла». Таблетки принимают по 1 штуке через каждые три часа, а зачем с перерывом в 4–6 часов. Суточной дозировкой считается 2–4 мг, то есть не больше 4–8 таблеток.

Врач может назначить одновременное применение препаратов «Гинипрал» и «Верапамил» при беременности. Гинипрал снижает тонус матки, а прием «Верапамила» уменьшает побочные действия на сердце от «Гинипрала».

Передозировка

В случае передозировки препаратом «Гинипрал» инструкция к таблеткам и инъекциям указывает, что могут начать дрожать пальцы рук, появляется головная боль, одышка, повышенное потоотделение, боли в сердце. Также снижается артериальное давление, учащается сердцебиение, нарушается сердечный ритм.

Беременность и лактация

Применение «Гинипрала» во время беременности противопоказано только в первом триместре и при грудном вскармливании. Если вам выписали «Гинипрал» при беременности, дозировку необходимо корректировать в зависимости от показаний.

В случае если вам назначили «Гинипрал» при беременности, по инструкции его можно применять только во втором и третьем триместре.

Противопоказания

• отравление тиреоидными гормонами;
• повышенное артериальное давление;
• сердечно-сосудистые заболевания;
• заболевания печени и почек;
• внутриматочные инфекции;
• беременность в первом триместре;
• период грудного вскармливания;
• преждевременная отслойка плаценты;
• маточные кровотечения;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• приступообразное повышение внутриглазного давления.

Взаимодействие с другими лекарствами

При параллельном применении «Гинипрала» и бета-адреноблокаторов действие первого снижается или полностью нейтрализуется.

При одновременном приеме «Гинипрала» в период беременности:

• с глюкокортикостероидами — уменьшается накопление гликогена в печени;
• с метилксантинами — эффективность «Гинипрала» усиливается;
• с оральными препаратами для снижения гликогена действие последних ослабевает;
• с бронхолитическими и сердечно-сосудистыми препаратами их действие усиливается, возможны проявления симптомов передозировки;
• с бета-адреностимуляторами и фторотаном — усиливаются проявления побочных эффектов препарата «Гинипрал» со стороны сердечно-сосудистой системы.

«Гинипрал» (таблетки и инъекции) противопоказано принимать с:

• препаратами, содержащими витамин D и кальций;
• минералокортикоидами;
• дигидротахистеролом;
• препаратами для повышения тонуса матки и усиления ее сокращений;
• трициклическими антидепрессантами;
• замедлителями фермента моноаминоксидазы.
«Гинипрал» не смешивают с другими веществами, кроме 5% раствора глюкозы и хлористого натрия.

Форма отпуска из аптек

Препарат «Гинипрал» (таблетки и инъекции) отпускается по рецепту.

Если у вас имеются показания для приема препарата «Гинипрал», инструкция, представленная на данном сайте, не заменяет рекомендаций врача. В случае если вам назначили «Гинипрал» при беременности, отзывы на форумах не помогут подобрать подходящую дозу и способ приема.

Источник